谁能告诉我巴比妥类药物的化学结构和性质?

谁能告诉我巴比妥类药物的化学结构和性质?
谁能告诉我巴比妥类药物的化学结构和性质?

谁能告诉我巴比妥类药物的化学结构和性质?
[化学名称] 甲基苯巴比妥 [英文名称] 5-phenyl-5-ethyl-1-methylbarbituric acid [性 状]白色或无色结晶性粉末 溶液的外观]≤Y6, Clear [酸 度] ≤0.1ml 0.1N NaOH/g [有关物质] ≤1.0% [干燥失重] ≤0.5% [硫酸化灰份] ≤0.1% [含 量] 99.0%-102.0%
　　巴比妥类药物的结构、性质和分析方法的关系：
　　（1）母核为巴比妥酸,常用药物多为具5,5取代物；
　　（2）弱酸性：其1,3一二酰亚胺基团,易互变异构形成烯醇式结构,在水溶液中可发生二次电离,可供鉴别及含量测定；
　　（3）易水酰亚胺基团与碱共沸,可放出氨气,可供鉴别；
　　（4）易与重金属离子反应：丙二酰脲+Ag+(Cu2+)→呈色或生成有色沉淀,可供鉴别及含量测定；
　　（5）紫外吸收特征
　　1.代表性药物
　　（1）苯巴比妥
　　【化学名称】5-乙基-5-苯基-2,4,6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮.
　　【结构特点】巴比妥类药物存在互变异构现象,有环丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺（烯醇式）结构共存.
　　【理化性质】①本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭,味微苦,mp.174.5～178℃.在空气中稳定.难溶于水,能溶于乙醚、乙醇.
　　②其烯醇式呈弱酸性,pKa在7～8之间,本品的pKa为7.4,在碱溶液中可得到苯巴比妥钠.
　　③苯巴比妥钠为白色结晶性粉末,易溶于水,可做成注射剂.苯巴比妥钠的水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸收空气中的二氧化碳（碳酸的pKa 6.35）,可析出苯巴比妥.在配制注射剂和药物配伍使用中要加以注意.
　　④苯巴比妥钠溶液放置易水解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去药效.水解的速度与温度和pH有关,10%溶液于1℃贮存,2个月基本不变化；在35℃贮 存,1个月内分解达22%；溶液的pH升高,水解反应加速.为避免水解失效,巴比妥钠注射剂须制成粉针剂,临用时用注射用水溶解.
　　⑤分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-结构,与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应.与吡啶和硫酸铜溶液作用,显紫色,巴比妥类药物都具有类似的反应.但含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色,可以用来区别含硫和非含硫的巴比妥类药物.
　　⑥与硫酸和亚硝酸钠反应,产生橙黄色,此系苯环上的亚硝基化反应.可用此反应区别不带苯基的巴比妥类药物.
　　⑦苯巴比妥的pKa为7.4,与体液pH相当.在酸性尿中药物的解离少,易由肾小管再吸收,在体内消除缓慢.人体血浆半衰期为50～100小时.调节尿液的pH可以调节苯巴比妥的排泄速度.
　　【体内代谢】巴比妥类药物主要在肝脏进行代谢,包括5位取代基的氧化,水解开环等.苯巴比妥部分在肝脏代谢为羟基苯巴比妥,再和葡萄糖醛酸结合后排出体外,这种代谢约占原药的11%～25%,其余大多以原药排出体外.
　　【临床用途】本品为长效类的镇静催眠药和抗惊厥药.小剂量为镇静,中剂量可催眠,并有较强的抗癫痫作用,为多种类型癫痫发作的首选药物.
　　（2）异戊巴比妥
　　【理化性质】本品为白色结晶性粉末,在水中溶解度很小,水溶液显弱酸性,pKa 7.9.本品具有与苯巴比妥相似的化学性质和稳定性.
　　【临床用途】异戊巴比妥作用与苯巴比妥相似,因5位取代的异戊基在体内比苯基代谢快,为作用时间中等的催眠药与抗惊厥药.本品的脂溶性较高,易透过细胞膜进入脑组织,显效较快.
　　（3）硫喷妥钠
　　【理化性质】本品系戊巴比妥钠的2位氧原子以硫替换得到的药物.可溶于水,作成注射剂,用于临床.由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易于通过血脑屏障,迅速产生作用.但同时也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物.
　　【临床用途】常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等.
　　2.巴比妥类药物的构效关系和体内代谢
　　（1）5位两个取代基含碳原子总数以4～8为佳,碳数超过8,脂溶性过大,可致惊厥；
　　（2）在一个氮原子上引入甲基,酸性下降,脂溶性升高,起效快.两个氮原子上同时引入甲基,也可致惊厥；
　　（3）2位碳上氧用硫替换,脂溶性升高,吸收和起效迅速,但代谢快,为超短时麻醉药.例如,硫喷妥钠.